Таблетки и мазь ацикловир: инструкция

Особенности препарата

«Ацикловир» в детской терапии пользуется большой популярностью, так как он быстро и результативно оказывает требуемое действие, а также отличается низкой токсичностью. Основное вещество лекарства синтетического происхождения. Его противовирусная структура направлена на угнетение синтеза ДНК-вируса, а также подавление вирусных частиц, не имеющих устойчивости к компонентам медикамента.

Лечебное воздействие основано на проникновении активных компонентов препарата внутрь пораженных вирусом клеток. Активируясь, основные компоненты лекарства нарушают клеточную структуру вируса, останавливая процесс его размножения, а также устраняют воспалительные процессы в очаге инфекции.

Лекарственное средство хорошо всасывается в кишечнике, независимо от наличия в нем пищевых частиц. Это свидетельствует о возможности приема «Ацикловира» во время еды. Активные компоненты препарата распространяются по слизистым, тканям и жидкостям организма, преодолевая биологические препятствия. В цереброспинальную жидкость попадает наибольшее количество компонентов лекарства.

Побочное действие

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:             анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:            анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса

Часто:            головная боль, головокружение.

Очень редко:             возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические
                                    симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко:            одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:            тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко:            обратимое повышение  концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.

Очень редко:             гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто:            зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто:                    крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.

Редко:                         ангионевротический отек.

Очень редко:             токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:            повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко:              острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто:            утомляемость, лихорадка.

Противопоказания к применению

Важно не только знать, как принимать «Ацикловир» в таблетках детям, но и какие есть противопоказания для приема этого средства. В основном они связаны с высоким риском возникновения серьезных осложнений у некоторых пациентов

Основным противопоказанием считается повышенная чувствительность к активному веществу лекарства или вспомогательным компонентам. Также препарат не применяется при наличии аллергии на валацикловир. Доктор изначально должен исключить наличие аллергии и непереносимость лекарства перед проведением терапии. К другим противопоказаниям нужно отнести:

• недостаток лактазы;
• непереносимость молочного сахара;
• инфекционные болезни бактериальной природы.

Лечение должно проводиться с особой осторожностью при наличии болезней почек, печени, недостатка жидкости в организме

Ацикловир мазь: инструкция по применению

Давайте теперь разберемся – от чего помогает Ацикловир мазь или крем. Этот препарат может применяться только наружно, а показания к его применению:

Выше мы уже сказали, что залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата (24stoma.ru). Например, в продромальном периоде (когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков. Если же мазь или крем ацикловир начинают применяться только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точное соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5-8 раз в день (т.е. желательно каждые 2 часа пока вы бодрствуете). Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу – осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения 5-6 дней, но при выраженных клинических проявлениях – до 10 дней.

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром  –

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем – отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата

Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Минусом Ацикловира также является и его достаточно плохое проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в оригинальные препараты ацикловира – крем «Зовиракс» и крем «Зовиракс Дуо-Актив», а также в дженерики – «Ацикловир-Белупо», «Ацикловир-Сандоз» и российскую мазь «Ацикловир-Акри».

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. В состав крема Зовиракс также входит и диметикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего от 40 рублей, а на крем Зовиракс цена составит уже от 190 рублей. Кстати, диметикон также входит и в состав крема «Ацикловир-Сандоз», который стоит от 150 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, крем Зовиракс безусловно лучше – если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными препаратами других производителей. Кроме классического крема «Зовиракс», который содержит 5% ацикловир, пропиленгликоль и диметикон – существует и крем «Зовиракс Дуо-Актив» (в его состав дополнительно входит еще 1% гидрокортизон). Например, в случае раннего начала применения этого крема еще в продромальном периоде – за счет гидрокортизона он способен уменьшить количество и размер образующихся герпетических пузырьков, а иногда и вообще предотвратить их образование.

По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 350 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то очень хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (на основе пенцикловира).

Особенности применения при вирусе герпеса, стоматите

Предпочтительно давать лекарство детям во время потребления пищи или сразу же после нее. Нужно запивать таблетки достаточным количеством воды, чтобы таблетка быстрее попала в пищеварительный тракт.

Достаточно часто назначаются таблетки «Ацикловир» детям при стоматите. Дозировка подбирается исключительно лечащим врачом, исходя из характера протекания заболевания. Детям в возрасте от 6 лет назначается суточная норма 800 мг, разделенная на 4 приема. Ребенку с 2 до 6 лет рекомендована суточная норма 400 мг. Эта дозировка также делится на 4 приема.

Согласно инструкции, детям до года таблетки «Ацикловир» нужно измельчать в порошок и давать в виде сиропа, смешав их с водой. Продолжительность курса терапии составляет 5 суток. При остром протекании болезни на усмотрение врача дозировка увеличивается до пятикратного приема в день.

Дополнительно допускается наружное применение препарата. При стоматите «Ацикловир» в форме мази наносится на внешние кожные покровы вокруг губ.

Основными показаниями лекарства являются герпес на губах и гениталиях, кожные заболевания, герпетическая ангина, воспаление слизистой глаз и рта, спровоцированное герпесом.

При последствиях заражения вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типов маленьким пациентам назначают таблетки в дозировке 200 мг. В период дневного бодрствования нужно принимать 5 таблеток — по одной каждые 4 часа. Ночью делается перерыв.

Инфекционные поражения слизистых и кожи лечатся на протяжении 5 дней. При отсутствии клинических проявлений препарат «Ацикловир» назначается для профилактики возникновения рецидивов. Дозировка лекарства остается прежней, а кратность приема лекарства снижается до 4 раз. Перерыв между приемами препарата растягивается до 6 часов.

Отвечая на вопрос, с какого возраста детям таблетки «Ацикловир» можно принимать, нужно сказать, что это лекарство назначается с 3 лет. Однако при протекании осложненной формы ветряной оспы препарат назначают даже грудничкам.

Применение при ОРВИ

Иногда доктора назначают детям препарат «Ацикловир» при простуде для предотвращения возникновения осложнений, так как при ослаблении иммунитета есть значительный риск заражения вирусом герпеса. Дозировка лекарственного средства подбирается исключительно педиатром с учетом тяжести заболевания.

Детям с болезнями почек «Ацикловир» при простуде назначается с особой осторожностью. У пациентов с частыми рецидивами герпетических инфекций существует риск возникновения резистентности ДНК-вируса к составляющим этого лекарства

В таком случае доктора подбирают для лечения аналоги препарата.

Таблетки «Ацикловир» при ОРВИ детям прописывают для предотвращения возникновения осложнений. В основном назначается препарат в дозировке по 200 мг 4 раза в сутки. Курс приема составляет 5 дней.

Противопоказания к Ацикловиру и особенности его приема –

Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Формы препарата для наружного применения (кремы и мази) нельзя использовать для лечения слизистых оболочек рта, глаз, влагалища.

Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов

С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к

одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике). Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – снижает эффективность лечения.

Важно: прием ацикловира имеет нюансы, важные для пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. При заболеваниях, которые протекают с нарушением абсорбции в ЖКТ необходимо – либо увеличивать дозировку ацикловира, либо (оптимально) перейти на в/в введение препарата

Ацикловир при беременности и кормлении грудью –

Таблетки Ацикловир при беременности можно применять только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. А вот мазь или крем ацикловир при беременности (т.е. формы для наружного применения) – могут применяться уже без назначения врача.

При грудном вскармливании  – для применения крема или мази Ацикловир в период лактации – нет никаких противопоказаний, т.е. использовать такие препараты можно без рекомендации врача. Но за исключением препарата Ацикловир Дуо-Актив, который помимо ацикловира содержит еще и 1% гидрокортизон (тут желательно получить разрешение врача).

Таблетки ацикловир при грудном вскармливании применять можно, но только по назначению врача (и тут нужно обратить внимание на некоторые детали). Например, согласно инструкциям применять в период грудного вскармливания можно оригинальный препарат с ацикловиром – таблетки Зовиракс 200 мг, а вот российские таблетки Ацикловир-Акрихин – у кормящих применять согласно инструкции нельзя

Существуют клинические исследования, которые показывают, что при использовании кормящей женщиной высоких дозировок таблетированного ацикловира – дозировка ацикловира, содержащегося в грудном молоке, составит лишь около 1% от стандартной детской дозировки, принятой для детей (источник). Это связано с тем, что младенец получает ацикловир в грудном молоке перорально, а ацикловир в свою очередь имеет низкую биодоступность (из кишечника попадает в кровь только от 10 до 20% от всего объема препарата). В принципе это должно исключить возникновение каких-либо негативных побочных эффектов у младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, но вы все-равно должны получить назначение врача.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сss_max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сss_min) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа  Сss_maxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сss_min— 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

Особые указания

При пероральном введении лекарственное вещество усваивается в кишечнике и попадает в кровоток. Биологический показатель доступности достигает 30 %. Питание нисколько не влияет на степень усвоения этого химического вещества.

После применения препарата он распределяется в органах и тканях. Степень связывания с протеинами крови может достигать 33 %. Наблюдается проникновение основных компонентов через биологические барьеры, поэтому вещество можно обнаружить в ликворе и грудном молоке. Преобразование активного вещества в печени заканчивается формированием неактивного метаболита.

При пероральном приеме лекарственного средства оно выводится в основном с мочой и незначительно через пищеварительный тракт. Во время проведения терапии доктор должен контролировать работу почечной ткани. Длительное применение средства для лечения больных с нарушением функции иммунитета может привести к возникновению штаммов патогена, устойчивого к медикаменту.

Особенности применения для укрепления иммунитета

Поражение клеток организма вирусами происходит во время ослабления иммунитета. Для поддержания в тонусе природного защитного механизма нужно укреплять иммунную систему самыми различными способами.

Принцип действия препарата «Ацикловир» таков, что препарат устраняет негативные последствия угнетения иммунитета. Активный компонент лекарства не затрагивает здоровые клетки, поэтому укрепить иммунную систему таким образом не получится.

Однако устранение болезнетворных микроорганизмов способствует восстановлению нормального функционирования организма и возобновлению продуцирования новых клеток иммунитета.

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента «вирусной тимидинкиназы») – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом, который и подавляет размножение вируса простого герпеса – путем встраивания ацикловир-трифосфата в вирусную ДНК.

Когда ацикловир будет эффективным  –

Применение ацикловира даст выраженный эффект только при соблюдении нескольких условий. Во-первых, если вы начали применение препарата – еще в течении продромального периода развития герпетической инфекции (т.е. когда еще нет собственно клинических проявлений, но уже есть жжение, покалывание или распирание тканей – в местах скорого появления герпетических пузырьков). Во-вторых, эффективность будет высокой и в случае начала терапии – в течение первых 12 часов с момента появления высыпаний. При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%.

Если применение ацикловира начинается от 12 до 72 часов (с момента появления высыпаний), то его эффективность будет весьма умеренной. Если же прошло более 72 часов и/или герпетические пузырьки уже вскрылись – ацикловир уже вообще не окажет существенного влияния на течение болезни

Но при назначении противовирусных препаратов (это касается и крема, и таблеток) – важно еще учитывать и потенциальный риск устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру. Все вышесказанное верно и для таблеток, и для мази Ацикловир

Важно: с кремом Ацикловир для лечения герпеса на коже или красной кайме губ – все достаточно просто, и главное соблюдать правильные сроки начала терапии. Но для ацикловира в таблетках для приема внутрь – важно выбрать еще и правильную дозировку

Последние клинические исследования (источник) показали неэффективность системной терапии – при помощи базовой стандартной дозировки ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней). И ниже мы расскажем – какие дозировки сейчас признаны медицинским сообществом эффективными.

Резистентность вируса герпеса к ацикловиру  –

У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость к Ацикловиру встречается редко – примерно от 1 до 3% случаев. Однако, существует четкая зависимость: риск развития устойчивости к ацикловиру прямо пропорционален частоте и длительности его приема. Особенно часто устойчивость возникает – 1) у пациентов с ослабленным иммунитетом, которые в прошлом регулярно использовали препараты с ацикловиром для лечения или в профилактических целях, 2) у пациентов с ВИЧ-инфекцией, 3) у пациентов с пересадкой костного мозга в анамнезе.

В вышеперечисленных группах резистентность может быть от 7 до 27%, а по некоторым источникам – даже доходить до 30-36%. Если что-то из вышеописанного к вам относится, то не стоит тратить драгоценное время на прием ацикловира, выбрав его более сильные аналоги. Речь идет о противовирусных таблетированных препаратах на основе Фамцикловира или Валацикловира. Если же речь идет о форме в виде крема (для наружного применения), то лучше использовать крем «Фенистил-Пенцивир» (содержит пенцикловир).

Передозировка

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Применение при беременности и лактации.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут

Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.